Tipranavir (Aptivus): Verwendungen und Nebenwirkungen dieses HIV / AIDS-Medikaments

Last Updated on 08/10/2021 by MTE Leben

Was ist Tipranavir (Aptivus) und wofür wird es angewendet?

Aptivus (Tipranavir), zusammen mit 200 mg Ritonavir, ist angezeigt zur antiretroviralen Kombinationsbehandlung von HIV-1-infizierten erwachsenen Patienten mit Anzeichen einer Virusreplikation, die sehr therapieerfahren sind oder HIV-1-Stämme haben, die gegen mehrere Protease-Inhibitoren resistent sind.

Diese Indikation basiert auf Analysen der HIV-1-RNA-Plasmaspiegel in zwei kontrollierten Studien mit Aptivus/Ritonavir über 24 Wochen. Beide Studien wurden an klinisch fortgeschrittenen, antiretroviralen (NRTI, NNRTI, PI)-Behandlungserfahrenen der 3-Klassen durchgeführt, bei denen trotz laufender antiretroviraler Therapie Hinweise auf eine HIV-1-Replikation aufwiesen. Die folgenden Punkte sollten bei der Einleitung einer Therapie mit Aptivus/Ritonavir berücksichtigt werden:

Die Anwendung anderer Wirkstoffe mit Aptivus/Ritonavir ist mit einer höheren Wahrscheinlichkeit eines Behandlungsansprechens verbunden. Genotypische oder phänotypische Tests und/oder Behandlungsanamnese sollten Anleitung zur Anwendung von Aptivus/Ritonavir. Die Anzahl der primären Protease-Inhibitor-Mutationen zu Studienbeginn beeinflusst das virologische Ansprechen auf Aptivus/Ritonavir. Leberfunktionstests sollten zu Beginn der Therapie mit Aptivus/Ritonavir durchgeführt und während der gesamten Behandlungsdauer häufig überwacht werden erhöhte Transaminasen, Hepatitis-B- oder -C-Koinfektion oder andere zugrunde liegende Leberfunktionsstörung. Das umfangreiche Arzneimittelwechselwirkungspotenzial von Aptivus/Ritonavir bei gleichzeitiger Anwendung mit mehreren Arzneimittelklassen muss vor und während der Anwendung von Aptivus/Ritonavir berücksichtigt werden. Der Nutzen von Aptivus/Ritonavir ist bei behandlungsnaiven erwachsenen Patienten oder pädiatrischen Patienten nicht erwiesen. Es liegen keine Studienergebnisse vor, die die Wirkung von Aptivus/Ritonavir auf die klinische Progression von HIV-1 belegen.

Wie hoch ist die Dosierung für Tipranavir (Aptivus)?

Die empfohlene Dosis von Aptivus (Tipranavir)-Kapseln beträgt 500 mg (zwei 250-mg-Kapseln) , zusammen mit 200 mg Ritonavir zweimal täglich verabreicht. Aptivus-Kapseln sollten zusammen mit 200 mg Ritonavir mit einer Mahlzeit eingenommen werden. Die Bioverfügbarkeit wird durch eine fettreiche Mahlzeit erhöht.

Was sind die Nebenwirkungen von Tipranavir (Aptivus?)

Aptivus kann schwerwiegende Nebenwirkungen haben, einschließlich:

Leberprobleme , einschließlich Leberversagen und Tod. Ihr Arzt sollte während der Behandlung mit Aptivus Blutuntersuchungen durchführen, um Ihre Leberfunktion zu überwachen. Patienten mit Lebererkrankungen wie Hepatitis B und Hepatitis C können unter Aptivus eine Verschlechterung ihrer Lebererkrankung erleiden und sollten häufigere Blutuntersuchungen durchführen lassen.Ausschlag. Leichter bis mittelschwerer Hautausschlag, einschließlich flacher oder erhabener Hautausschläge oder Sonnenempfindlichkeit, wurde bei etwa 10 % der Patienten, die Aptivus erhielten, berichtet. Einige Patienten, die einen Hautausschlag entwickelten, hatten auch Gelenkschmerzen oder -steifheit, Engegefühl im Hals oder generalisierten Juckreiz. Erhöhte Blutungen bei Patienten mit Hämophilie. Dies kann bei Patienten auftreten, die Aptivus oder andere Proteasehemmer einnehmen. Diabetes und hoher Blutzucker (Hyperglykämie). Dies kann bei Patienten auftreten, die Aptivus oder andere Proteasehemmer einnehmen. Einige Patienten haben vor Beginn der Behandlung mit Aptivus Diabetes, was sich verschlimmert. Einige Patienten bekommen während der Behandlung mit Aptivus Diabetes. Einige Patienten müssen ihre Diabetes-Medikamente ändern. Einige Patienten benötigen neue Medikamente gegen Diabetes. Erhöhte Blutfettwerte (Lipidspiegel). Ihr Arzt sollte während der Behandlung mit Aptivus Blutuntersuchungen durchführen, um Ihre Blutfettwerte (Triglyceride und Cholesterin) zu überwachen. Einige Patienten, die Aptivus einnehmen, haben einen starken Anstieg der Triglyceride und des Cholesterins. Die langfristige Wahrscheinlichkeit eines Herzinfarkts oder Schlaganfalls aufgrund einer durch Aptivus verursachten Erhöhung der Blutfettwerte ist derzeit nicht bekannt.Veränderungen des Körperfetts. Diese Veränderungen traten bei Patienten auf, die Aptivus einnahmen. und andere Anti-HIV-Medikamente. Die Veränderungen können eine erhöhte Fettmenge im oberen Rücken- und Nackenbereich („Büffelbuckel“), in der Brust sowie im Rücken-, Brust- und Bauchbereich umfassen. Es kann auch zu Fettverlust an Beinen, Armen und Gesicht kommen.

Die Ursache und langfristigen gesundheitlichen Auswirkungen dieser Erkrankungen sind nicht bekannt. Die häufigsten Nebenwirkungen sind Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Müdigkeit und Kopfschmerzen.

Frauen, die Antibabypillen einnehmen, können einen Hautausschlag bekommen. Es kann schwierig sein, den Unterschied zwischen Nebenwirkungen, die durch Aptivus verursacht werden, durch die anderen Arzneimittel, die Sie ebenfalls einnehmen, oder durch die Komplikationen einer HIV-Infektion zu unterscheiden. Aus diesem Grund ist es sehr wichtig, dass Sie Ihren Arzt über alle Veränderungen Ihres Gesundheitszustands informieren.

Sie sollten Ihrem Arzt unverzüglich alle neuen oder anhaltenden Symptome melden. Ihr Arzt kann Ihnen möglicherweise bei der Behandlung dieser Nebenwirkungen helfen. Die Liste der Nebenwirkungen ist nicht vollständig. Fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker nach weiteren Informationen.

DIASHOW Eine Zeitleiste der HIV/AIDS-Pandemie Siehe Slideshow

Welche Arzneimittel interagieren mit Tipranavir (Aptivus?)

Aptivus zusammen mit 200 mg Ritonavir kann die Plasmaexposition anderer Arzneimittel und anderer Arzneimittel verändern kann die Plasmaexposition von Tipranavir verändern.

Potenzial für Tipranavir/Ritonavir zur Beeinflussung anderer Arzneimittel 1. Aptivus, das zusammen mit 200 mg Ritonavir in der empfohlenen Dosis angewendet wird, ist ein Nettoinhibitor von CYP 3A und kann die Plasmakonzentrationen von Wirkstoffen erhöhen, die hauptsächlich durch CYP 3A metabolisiert werden. Daher sollte die gleichzeitige Anwendung von Aptivus/Ritonavir mit Arzneimitteln, die stark von der CYP 3A-Clearance abhängig sind und bei denen erhöhte Plasmakonzentrationen mit schwerwiegenden und/oder lebensbedrohlichen Ereignissen verbunden sind, kontraindiziert werden.

Die gleichzeitige Anwendung mit anderen CYP 3A-Substraten kann eine Dosisanpassung oder zusätzliche Überwachung erfordern. Studien an menschlichen Lebermikrosomen zeigten, dass Tipranavir ein Inhibitor von CYP 1A2, CYP 2C9, CYP 2C19 und CYP 2D6 ist. Die potenzielle Nettowirkung von Tipranavir/Ritonavir auf CYP 2D6 ist eine Hemmung, da Ritonavir ein CYP 2D6-Inhibitor ist. Die In-vivo-Nettowirkung von Tipranavir, das zusammen mit Ritonavir verabreicht wird, auf CYP 1A2, CYP 2C9 und CYP 2C19 ist nicht bekannt ob Tipranavir CYP 1A2, CYP 2C9 und CYP 2C19 induziert. 3. Tipranavir ist ein P-gp-Substrat, ein schwacher P-gp-Inhibitor und scheint auch ein potenter P-gp-Induktor zu sein.

Die Daten deuten darauf hin, dass die Nettowirkung von Tipranavir, das zusammen mit 200 mg Ritonavir verabreicht wird, bewirkt eine P-gp-Induktion im Steady State, obwohl Ritonavir ein P-gp-Inhibitor ist. 4. Es ist schwierig, die Nettowirkung von Aptivus, die zusammen mit Ritonavir verabreicht wird, auf die orale Bioverfügbarkeit und die Plasmakonzentrationen von Arzneimitteln vorherzusagen, die duale Substrate von CYP 3A und P-gp sind. Die Nettowirkung hängt von der relativen Affinität der gleichzeitig verabreichten Arzneimittel für CYP 3A und P-gp und dem Ausmaß des intestinalen First-Pass-Metabolismus/-Efflux ab.

Potenzial für andere Arzneimittel zur Beeinflussung von Tipranavir

Tipranavir ist ein CYP 3A-Substrat und ein P-gp-Substrat. Die gleichzeitige Anwendung von Aptivus/Ritonavir und Arzneimitteln, die CYP 3A und/oder P-gp induzieren, kann die Plasmakonzentrationen von Tipranavir verringern. Die gleichzeitige Anwendung von Aptivus/Ritonavir und Arzneimitteln, die P-gp hemmen, kann die Plasmakonzentrationen von Tipranavir erhöhen. Die gleichzeitige Anwendung von Aptivus/Ritonavir mit Arzneimitteln, die CYP 3A hemmen, erhöht möglicherweise die Plasmakonzentrationen von Tipranavir nicht weiter, da die Metabolitenspiegel im Steady-State niedrig sind Anwendung von Aptivus/Ritonavir 500/200 mg zweimal täglich. Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen wurden mit Aptivus, das zusammen mit 200 mg Ritonavir verabreicht wurde, und anderen Arzneimitteln, die wahrscheinlich gleichzeitig angewendet werden, und einigen Arzneimitteln, die üblicherweise als Sonden für pharmakokinetische Wechselwirkungen verwendet werden, durchgeführt.

Ist Tipranavir (Aptivus) während der Schwangerschaft oder Stillzeit sicher anzuwenden?

Teratogene Wirkungen, Schwangerschaft

Die Untersuchung der Fertilität und der frühen embryonalen Entwicklung mit Tipranavir-Dinatrium war an Ratten durchgeführt, an Ratten und Kaninchen wurden Teratogenitätsstudien durchgeführt, und an Ratten wurde die prä- und postnatale Entwicklung untersucht.

In Reproduktionsstudien an trächtigen Ratten wurde keine Teratogenität festgestellt und Kaninchen bis zu Dosierungen von 1000 mg/kg/Tag bzw. 150 mg/kg/Tag Tipranavir bei einer Exposition von etwa dem 1,1-fachen bzw. 0,1-fachen der menschlichen Exposition. Ab 400 mg/kg/Tag wurde bei Ratten fötale Toxizität (verringerte Ossifikation der Brustbeine und des Körpergewichts) beobachtet, entsprechend einer AUC von 1310 µM·h oder etwa dem 0,8-fachen der menschlichen Exposition bei der empfohlenen Dosis.

Bei Ratten und Kaninchen wurde bei 40 mg/kg/Tag bzw. 150 mg/kg/Tag keine fötale Toxizität festgestellt, entsprechend Cmax/AUC0-24h-Werten von 30,4 µM/340 µM·h und 8,4 µM/120 µM·h. Diese Expositionsniveaus (AUC) betragen ungefähr das 0,2-fache und das 0,1-fache der Exposition beim Menschen bei der empfohlenen Dosis. In Studien vor und nach der Entwicklung an Ratten zeigte Tipranavir bei 40 mg/kg/Tag (ca. Tag (~0,8-fache Exposition beim Menschen).

Bei keiner Dosisstufe wurden die Funktionen nach dem Absetzen beeinträchtigt. Zur Behandlung einer HIV-1-Infektion liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Aptivus sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Antiretrovirales Schwangerschaftsregister

Zur Überwachung des maternal-fetalen Outcomes von schwangeren Frauen, die Aptivus, einem antiretroviralen Das Schwangerschaftsregister wurde eingerichtet. Ärzte werden ermutigt, Patienten unter der Telefonnummer (800) 258-4263 anzumelden.

stillende Mütter

Die Zentren für die Kontrolle und Prävention von Krankheiten empfehlen HIV-infizierten Müttern, ihre Säuglinge nicht zu stillen, um Risiken zu vermeiden postnatale Übertragung von HIV. Aufgrund der Möglichkeit einer HIV-Übertragung und möglicher Nebenwirkungen von Tipranavir sollten Mütter angewiesen werden, nicht zu stillen, wenn sie Aptivus erhalten.

Was sollte ich sonst noch über Tipranavir (Aptivus) wissen?

Aptivus (Tipranavir) ist der Markenname für Tipranavir (TPV), ein Nicht- Peptidischer Protease-Inhibitor (PI) von HIV, der zur Klasse der 4-Hydroxy-5,6-dihydro-2-pyronsulfonamide gehört.

Aptivus-Weichgelatinekapseln sind zur oralen Verabreichung bestimmt. Jede Kapsel enthält 250 mg Tipranavir. Die wichtigsten inaktiven Bestandteile in der Kapsel sind dehydratisierter Alkohol (7 % w/w oder 0,1 g pro Kapsel), Polyoxyl 35 Rizinusöl, Propylenglykol, Mono-/Diglyceride von Capryl-/Caprinsäure und Gelatine.

Wie funktioniert Tipranavir (Aptivus) Arbeit?

Tipranavir (TPV) ist ein nicht-peptidischer HIV-1-Protease-Inhibitor, der die virusspezifische Verarbeitung der viralen Gag- und Gag-Pol-Polyproteine ​​in HIV-1-infizierten Zellen hemmt, wodurch die Bildung reifer Virionen verhindert wird.

FRAGE Was ist HIV? Siehe Antwort Replikation, die sehr behandlungserfahren sind oder HIV-1-Stämme haben, die gegen mehrere Protease-Inhibitoren resistent sind.

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Zugeordnete Krankheitszustände

Nesselsucht (Urtikaria)

Nesselsucht, auch Urtikaria genannt, ist eine erhabene, juckende Hautstelle, die normalerweise ein Zeichen für eine allergische Reaktion ist. Die Allergie kann auf Nahrungsmittel oder Medikamente zurückzuführen sein, aber in der Regel ist die Ursache der Allergie (das Allergen) unbekannt.

HIV und AIDS

Zweite Quelle Artikel von WebMD

Humanes Immunschwächevirus (HIV)

HIV (human Immunschwächevirus) verursacht eine unbehandelte Infektion AIDS (erworbenes Immunschwächesyndrom). AIDS ist immer noch unheilbar und beschreibt einen Zusammenbruch des Immunsystems, der den Weg für opportunistische Infektionen und Krebserkrankungen öffnet, um den Patienten zu töten. Frühe Symptome und Anzeichen einer HIV-Infektion sind grippeähnliche Symptome und Pilzinfektionen, aber manche Menschen zeigen möglicherweise jahrelang keine Symptome. Die hochaktive antiretrovirale Therapie (ART) ist die Standardbehandlung der HIV-Infektion. Diese Kombinationstherapien haben HIV viel weniger tödlich gemacht, aber ein Heilmittel oder ein Impfstoff gegen die Pandemie bleibt außer Reichweite. HIV wird in der Regel durch sexuellen Kontakt oder das gemeinsame Benutzen von Infusionsnadeln übertragen, kann aber auch jemanden durch Kontakt mit infiziertem Blut infizieren. Sexuelle Abstinenz, Safer-Sex-Praktiken, das Absetzen von IV-Medikamenten (oder zumindest die Verwendung sauberer Nadeln) und angemessene Sicherheitsausrüstung durch Kliniker und Ersthelfer können die Übertragungsraten von HIV/AIDS drastisch reduzieren.

HIV vs. AIDS

Das menschliche Immunschwächevirus verursacht eine HIV-Infektion. Das erworbene Immunschwächesyndrom (AIDS) ist ein Zustand, der auftritt, nachdem HIV das Immunsystem einer Person umfassend geschädigt hat. Zu den Risikofaktoren für HIV und AIDS gehören die Verwendung kontaminierter Nadeln oder Spritzen, ungeschützter Geschlechtsverkehr, sexuell übertragbare Krankheiten, eine Bluttransfusion vor 1985 in den Vereinigten Staaten, viele Sexualpartner und die Übertragung von einer Mutter auf ihr Kind.

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