Lopinavir & Ritonavir (Kaletra): HIV-Medikament mit COVID-19-Coronavirus-Potenzial?

Last Updated on 08/10/2021 by MTE Leben

Was ist Lopinavir und Ritonavir und wie wirken sie (Wirkmechanismus)?

Kaletra ist ein orales Medikament, das eine Kombination aus Lopinavir ist und Ritonavir. Es wird zur Behandlung von Infektionen mit dem Humanen Immunschwächevirus (HIV) verwendet. Es gehört zu einer Klasse von Arzneimitteln, die als Protease-Inhibitoren bezeichnet werden und zu denen unter anderem Ritonavir (Norvir), Nelfinavir (Viracept) und Saquinavir (Invirase, Fortovase) gehören. Obwohl sowohl Lopinavir als auch Ritonavir das HIV-Virus hemmen, werden sie in Kaletra kombiniert, da Ritonavir die Konzentration von Lopinavir im Körper erhöht. Tatsächlich ist die Aktivität von Kaletra gegen HIV auf Lopinavir zurückzuführen, da die Menge an Ritonavir in Kaletra nicht ausreicht, um das HIV-Virus zu hemmen.

Während einer Infektion mit HIV wird das HIV Virus vermehrt sich in den Körperzellen. Viren werden aus den Zellen freigesetzt und verbreiten sich im ganzen Körper, wo sie andere Zellen infizieren. Auf diese Weise wird die HIV-Infektion unter neuen Zellen aufrechterhalten, die der Körper ständig produziert. Bei der Produktion der Viren werden neue Proteine ​​für die Viren hergestellt. Einige der Proteine ​​sind Strukturproteine, dh Proteine, die den Körper des Virus bilden. Andere Proteine ​​sind Enzyme, die DNA und andere Komponenten für die neuen Viren herstellen. Protease ist das Enzym, das die neuen Strukturproteine ​​und Enzyme bildet. Das Lopinavir in Kaletra blockiert die Wirkung der Protease und führt zur Bildung defekter Viren, die die Körperzellen nicht infizieren können. Dadurch sinkt die Anzahl der Viren im Körper (die Viruslast). Kaletra verhindert jedoch nicht die Übertragung von HIV zwischen Einzelpersonen und heilt keine HIV-Infektionen oder AIDS.

Können Lopinavir und Ritonavir das COVID-19-Coronavirus behandeln?

Die Kombination von Lopinavir und Ritonavir wird zur Behandlung der COVID-19-Coronavirus-Krankheit untersucht , eine tödliche Atemwegsinfektions-Pandemie, die durch das SARS-nCoV-2-Virus verursacht wird.

Die meisten Viren haben die Fähigkeit, Proteine ​​zu bilden, die für ihren Lebenszyklus notwendig sind. Die Kombination von Lopinavir und Ritonavir stoppt diesen Prozess theoretisch. Damit Viren ihre DNA oder RNA (RNA im Fall von SARS-nCov-2) bilden können, muss das Virus die Kontrolle über einige der Proteine ​​in der Wirtszelle übernehmen.

Die Virus beruht auf einem Enzym namens Protease. Stellen Sie sich den Virusreplikationsprozess so vor, als würden Sie Teig in eine Nudelmaschine einspeisen. Die Protease fungiert am Ende wie eine Schere und schneidet Nudeln ab, wenn sie aus der Maschine kommen, um die Aminosäuren herzustellen, die das Virus zur Selbstreplikation benötigt.

Was Lopinavir und Ritonavir als Proteasehemmer bezwecken, ist, diese Schere zu verstopfen Versuch gegen die Coronavirus-Pandemie, basiert auf den Erfahrungen mit dem SARS-Ausbruch im Jahr 2003. Es war eine Option, aber nach damaligen Versuchen nicht eindeutig wirksam gegen das Virus.

Leider war nichts, was bei der SARS- und späteren MERS-Epidemie versucht wurde, offensichtlich wirksam, aber es gab Anzeichen dafür, dass einige dieser Medikamente nützlich sein könnten.

Zum Veröffentlichungsdatum dieses Artikels am 7. April 2020 wurde die neueste Studie zu Lopinavir und Ritonavir im März 2020 im New England Journal of Medicine veröffentlicht, in der sie Lopinavir und Ritonavir mit dem aktuellen Behandlungsstandard (unterstützende Behandlung) verglichen zur Linderung der Symptome ohne antivirale Medikamente).

Die Schlussfolgerung war, dass es keinen erhöhten Nutzen im Vergleich zur unterstützenden Standardtherapie gab, aber diese Studie ist nicht das letzte Wort zur Wirksamkeit von Lopinavir und Ritonavir gegen das SARS-nCoV-2-Virus. Weitere Studien sind im Gange, darunter die Solidarity-Studie der Weltgesundheitsorganisation. Diese Studie ermöglicht es Gesundheitsdienstleistern auf der ganzen Welt, Beobachtungsdaten zu einer Liste vielversprechender Medikamente bereitzustellen, die derzeit eingesetzt werden, um festzustellen, ob sie wirklich einen Nutzen bringen oder nicht.

Die Kombination von Lopinavir und Ritonavir ist auf dieser Liste, so dass Ärzte mehr wissen, wenn Daten eingehen.

COVID-19-Abschnittsdaten, die von Dominic Chan, einem Pharm. D. und Spezialist für Infektionskrankheiten beim Legacy Health System in Oregon.

Wie hoch ist die Dosierung von Lopinavir und Ritonavir?

Kaletra-Tabletten können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Lösung zum Einnehmen und Kapseln sollten mit Nahrung eingenommen werden. Abhängig von der verwendeten Formulierung, dem Alter des Patienten, der früheren Exposition gegenüber Lopinavir oder der Verwendung anderer Arzneimittel gibt es verschiedene Dosierungsschemata. Hier einige Beispiele.

Therapie-naive erwachsene Patienten: 400/100 Tabletten (3 Kapseln) zweimal täglich oder 800/200 (6 Kapseln) einmal täglich; Lösung zum Einnehmen, zweimal täglich 5 ml oder einmal täglich 10 ml zu den Mahlzeiten. Therapieerfahrene erwachsene Patienten: 200/50 Tabletten, zweimal täglich 2 oder 3 Kapseln zweimal täglich; Lösung zum Einnehmen 5 ml zweimal täglich. Die einmal tägliche Anwendung von Kaletra wird nicht empfohlen. Kinder zwischen 6 Monaten und 18 Jahren: Die empfohlene Dosis beträgt 230/57,5/m2 der Lösung zum Einnehmen zweimal täglich und darf die empfohlene Dosis für Erwachsene nicht überschreiten. Kaletra sollte bei Patienten unter 18 Jahren nicht einmal täglich angewendet werden.Kinder zwischen 14 Tagen und 6 Monaten: Die empfohlene Dosis beträgt 16/4/kg oder 300/75/m2 der Lösung zum Einnehmen zweimal täglich.In Kombination mit Efavirenz (Sustiva), Nevirapin (Viramune), Fosamprenavir (Lexiva) oder Nelfinavir (Viracept): Eine einmal tägliche Anwendung wird in Kombination mit Efavirenz, Nevirapin, Fosamprenavir oder Nelfinavir nicht empfohlen. Für Erwachsene beträgt die empfohlene Dosis zwei 200/50 Tabletten und eine 100/25 Tablette zweimal täglich; Lösung zum Einnehmen, 6,5 ml zweimal täglich. Für Kinder beträgt die empfohlene Dosis 300/75/m2, um die Erwachsenendosis nicht zu überschreiten.

Welche Medikamente oder Nahrungsergänzungsmittel interagieren mit Lopinavir und Ritonavir?

Kaletra interagiert mit vielen Medikamenten. Einige der wichtigen Wechselwirkungen werden im Folgenden erwähnt. Patienten sollten ihren Arzt konsultieren, bevor sie ein Arzneimittel mit Kaletra kombinieren.

Kaletra sollte nicht zusammen mit Amiodaron (Cordarone), Chinidin (Quinaglute, Cardioquin), Triazolam (Halcion), Midazolam (Versed), Pimozid (Orap), Ergotamin-Derivate (z. B. Ergostat), Propafenon (Rythmol) und Flecainid (Tambocor), da Kaletra die Spiegel dieser Arzneimittel im Körper erhöht und infolgedessen zu schweren Nebenwirkungen von

Kaletra kann auch den Abbau von Lovastatin (Mevacor), Simvastatin (Zocor), Rosuvastatin (Crestor) und Atorvastatin (Lipitor) verhindern und deren Spiegel im Körper verursachen zu steigen. Dies kann das Auftreten von Muskelabbau (Rhabdomyolyse) verstärken, der eine Nebenwirkung dieser Medikamente ist. Daher sollten Lovastatin und Simvastatin nicht mit Kaletra kombiniert werden; die Dosis von Rosuvastatin sollte 10 mg/Tag nicht überschreiten und die niedrigste Dosis von Atorvastatin sollte verwendet werden. Die Blutkonzentration von Rifabutin (Mycobutin) und Sildenafil (Viagra) kann durch Kaletra erhöht werden. Daher sollten die Dosen von Rifabutin und Sildenafil reduziert werden.

Die Lösung zum Einnehmen enthält Alkohol, der in Kombination mit Metronidazol (Flagyl) oder Disulfiram (Antabuse) schwere Nebenwirkungen verursacht.

Kaletra kann die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva verringern.

Rifampin (Rifadin), Johanniskraut, Efavirenz (Sustiva) und Nevirapin (Viramune) senken die Blutspiegel von Kaletra und dies kann die Wirksamkeit von Kaletra verringern.

Dürfen Lopinavir und Ritonavir sicher eingenommen werden, wenn Sie schwanger sind oder stillen?

Die Anwendung von Kaletra während der Schwangerschaft wurde nicht ausreichend untersucht. Es ist nicht bekannt, ob Kaletra in die Brust ausgeschieden wird Milch. Dennoch sollten HIV-infizierte Mütter wegen des potenziellen Risikos einer HIV-Übertragung auf ein nicht infiziertes Kind nicht stillen.

Was sollten Sie sonst noch über Lopinavir und Ritonavir wissen?

Welche Zubereitungen von Lopinavir und Ritonavir sind erhältlich?

Tabletten (mg Lopinavir/mg Ritonavir): 100/25 und 200/50. Lösung zum Einnehmen: 80/20 pro ml. Kapseln: 133/33.3.

Wie soll ich Lopinavir und Ritonavir aufbewahren?

Kapseln und Lösung sollten bei 2 °C bis 8 °C (36 °F bis 46 °F) gekühlt werden. Bei Lagerung bei Raumtemperatur sollten die Kapseln und die Lösung innerhalb von 2 Monaten verbraucht werden. Tabletten sollten bei 15 °C bis 30 °C (59 °F bis 86 °F) gelagert werden.

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Zusammenfassung

Lopinavir und Ritonavir (Kaletra) ist ein Kombinationspräparat gegen das humane Immunschwächevirus (HIV). Die Kombination wird auch als potenziell wirksam gegen das SARS-nCoV-2-Virus untersucht, das die COVID-19-Coronavirus-Krankheit verursacht. Es gibt noch keine soliden Daten, die funktionieren, aber die Studien laufen ab April 2020.

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COVID-19 (Coronavirus, 2019-nCoV)

Eine Infektion mit COVID-19 (Neuartiges Coronavirus 2019, 2019-nCoV) verursacht Atemprobleme beim Menschen. Die Übertragung von COVID-19 erfolgt hauptsächlich durch den Kontakt mit den Atemwegen einer infizierten Person, aber auch eine fäkale Kontamination kann das Virus verbreiten. Die Symptome beginnen grippeähnlich und entwickeln sich zu Husten, Fieber, Kurzatmigkeit, Schüttelfrost, Kopfschmerzen, Verlust des Geschmacks- und/oder Geruchssinns, Muskelschmerzen und Halsschmerzen. Die Behandlung konzentriert sich auf die unterstützende Pflege und die Linderung der Symptome. COVID-19-Impfstoffe sind verfügbar.

COVID-19 vs. Grippe vs. Erkältung

Wenn Sie sich krank fühlen, kann es schwierig sein, die Symptome einer COVID-19-Infektion von den Symptomen einer Erkältung oder Grippe (Influenza) zu unterscheiden. Während Fieber bei Grippe und COVID-19 häufig vorkommt, wird Niesen typischerweise nur mit Erkältungen in Verbindung gebracht. Obwohl Halsschmerzen bei Erkältungen typisch sind, sind sie bei COVID-19-Infektionen und Grippe selten.

AIDS (Acquired Immunodeficiency Syndrome)

AIDS ist das fortgeschrittene Stadium der HIV-Infektion. Symptome und Anzeichen von AIDS sind Lungenentzündung durch Pneumocystis jiroveci, Tuberkulose, Toxoplasmose, Krampfanfälle, Schwäche, Meningitis, Hefepilzinfektion der Speiseröhre und Kaposi-Sarkom. Die antiretrovirale Therapie (HAART) wird bei der Behandlung von AIDS eingesetzt.

COVID-19 (Coronavirus) Tipps zur Vorbeugung

COVID-19 ist ein neuartiges Coronavirus, das sich über infizierte Atemtröpfchen von Mensch zu Mensch ausbreitet. Die Hauptsymptome einer COVID-19-Infektion sind Husten, Fieber und Kurzatmigkeit. Gelegentlich kann es bei Menschen, die mit COVID-19 infiziert sind, zu Durchfall, Halsschmerzen, einer laufenden oder verstopften Nase oder Schmerzen kommen. Das Vermeiden des Kontakts mit infizierten Personen, soziale Distanzierung, das Berühren Ihres Gesichts, häufiges Händewaschen, Reinigen und Desinfizieren von häufig berührten Oberflächen können dazu beitragen, Ihr Risiko einer Ansteckung mit dem neuartigen Coronavirus 2019 zu verringern.

Humanes Immunschwächevirus (HIV)

Eine unbehandelte HIV-Infektion (Humanes Immunschwächevirus) verursacht AIDS (erworbenes Immunschwächesyndrom). AIDS ist immer noch unheilbar und beschreibt einen Zusammenbruch des Immunsystems, der den Weg für opportunistische Infektionen und Krebserkrankungen öffnet, um den Patienten zu töten. Frühe Symptome und Anzeichen einer HIV-Infektion sind grippeähnliche Symptome und Pilzinfektionen, aber manche Menschen zeigen möglicherweise jahrelang keine Symptome. Die hochaktive antiretrovirale Therapie (ART) ist die Standardbehandlung der HIV-Infektion. Diese Kombinationstherapien haben HIV viel weniger tödlich gemacht, aber ein Heilmittel oder ein Impfstoff gegen die Pandemie bleibt außer Reichweite. HIV wird in der Regel durch sexuellen Kontakt oder das gemeinsame Benutzen von Infusionsnadeln übertragen, kann aber auch jemanden durch Kontakt mit infiziertem Blut infizieren. Sexuelle Abstinenz, Safer-Sex-Praktiken, das Absetzen von IV-Medikamenten (oder zumindest die Verwendung sauberer Nadeln) und angemessene Sicherheitsausrüstung durch Kliniker und Ersthelfer können die Übertragungsraten von HIV/AIDS drastisch reduzieren.

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Sie werden ermutigt, der FDA negative Nebenwirkungen von verschreibungspflichtigen Medikamenten zu melden. Besuchen Sie die FDA MedWatch-Website oder rufen Sie 1-800-FDA-1088 an.

Medizinisch überprüft am 08.04.2020

Referenzen

FDA-Verschreibungsinformationen.

COVID-19-Abschnittsdaten bereitgestellt von Dominic Chan, Pharm. D. und Spezialist für Infektionskrankheiten bei Legacy Health System