HIV-Medikamentenliste und Medikamententabellen: Antiretrovirale Medikamente und mehr

Last Updated on 08/10/2021 by MTE Leben

Welche Medikamente behandeln HIV/AIDS?

Ein Cocktail aus mehreren antiviralen Medikamenten ist normalerweise zur Bekämpfung von HIV-Infektionen eingesetzt.

Obwohl die ursprüngliche HIV/AIDS-Pandemie, die in den 1980er Jahren begann, Millionen Menschen das Leben kostete, haben mehrere Medikamente seitdem HIV (Humanes Immunschwächevirus) zu einer chronischen Krankheit und nicht zu einer unmittelbar unheilbaren Krankheit gemacht.

HIV/AIDS ist eine unheilbare Krankheit, die hauptsächlich durch sexuellen Kontakt übertragen wird. HIV greift den Körper an, indem es seine Zellen nutzt, um mehr Kopien des Virus zu produzieren. Sobald die Virusmenge ein bestimmtes Niveau erreicht, überwältigt es das Immunsystem und führt zu ausgewachsenem AIDS (erworbenes Immunschwächesyndrom). In diesem Zustand stirbt die infizierte Person typischerweise an einer von einer Vielzahl von opportunistischen Infektionen oder Krebsarten, die ihren fast wehrlosen Körper angreifen.

Antiretrovirale Medikamente, die Hauptkategorie von Medikamenten, die zur Behandlung verwendet werden von HIV, kann das Virus daran hindern, sich selbst zu reproduzieren, indem es auf verschiedene Chemikalien abzielt, die das Virus benötigt, um Kopien zu erstellen oder andere Funktionen zu erfüllen, die für seinen Lebenszyklus notwendig sind. Die zur Behandlung von HIV verwendeten Medikamentenfamilien werden nach dem Teil des Reproduktionsprozesses des Virus klassifiziert, auf den sie abzielen umgekehrte Transkriptase. Dies ist ein Enzym, das das Virus benötigt, um weiße Blutkörperchen zu infizieren. Weniger reverse Transkriptase bedeutet weniger neu infizierte Zellen. Protease-Inhibitoren hingegen blockieren die Protease. Protease ist für HIV entscheidend, um Kopien von sich selbst herzustellen, daher bedeutet weniger Protease, dass die Fähigkeit des Virus, mehr Zellen zu besiedeln, verringert ist. Diese und andere Medikamente werden in Kombination verschrieben, um das Virus aus verschiedenen Blickwinkeln anzugreifen, was im Idealfall zu einer wirksameren Behandlung mit weniger Medikamentenresistenz führt als die Einzelmedikamentenbehandlung.

Das ultimative Ziel der Behandlung besteht darin, die Viruslast (die Anzahl der HIV-Kopien im Körper einer Person) unter das nachweisbare Niveau zu senken. Regelmäßige Blutuntersuchungen sind ein wichtiger Bestandteil der Therapie; Solange diese Viruslast und Antikörperspiegel unter einem verbotenen Bereich liegen, können Menschen mit HIV AIDS und andere schwerwiegende Symptome abwehren. Diese Therapie bietet auch dem Sexualpartner oder den Sexualpartnern der infizierten Person einen gewissen Schutz.

Menschen mit HIV sollten jedoch beachten, dass die Viruslast auch dann, wenn ihre Infektionen durch Labortests nicht nachweisbar sind, erholt sich, wenn sie die Therapie abbrechen oder fehlende Dosen beginnen. Einige Infektionen können auch eine Resistenz gegen einen bestimmten Medikamentencocktail entwickeln, was die Behandlungsteams dazu zwingt, neue Therapien zu entwickeln, um das Wiederaufleben von Viren im Körper zurückzudrängen.

Die folgenden sind die Unterschiede Arzneimitteltypen, die derzeit in Behandlungsschemata für HIV verwendet werden:

Nukleosid- und Nukleotid-analoge Reverse-Transkriptase-Hemmer (NRTIs)Nichtnukleosid-analoge Reverse-Transkriptase-Hemmer (NNRTIs)Protease-InhibitorenFusions-InhibitorenCCR5-Antagonisten Integrase-Strangtransfer-Inhibitoren undentry-Inhibitoren

Antivirale Behandlungsoptionen umfassten in erster Linie Kombinationen aus zwei NRTIs, die oft als “Nuks” bezeichnet werden, und einem dritten Medikament, das typischerweise ein geboosterter Proteasehemmer ist, ein NNRTI, der oft als “Nicht-Nuks” bezeichnet wird, und Integrase-Strangtransfer-Inhibitoren wie RAL, EVG, DTG oder BIC. Viele dieser Medikamente sind in Fixdosis-Kombinationen sowie immer mehr Medikamente als Einzeltabletten-Schemata erhältlich.

Dieser Artikel beschreibt jede Medikamentenfamilie, die derzeit für die Standardbehandlung verfügbar ist und Kontrolle von HIV-Infektionen.

Was sind nukleosid- und nukleotidanaloge Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs)?

NRTIs blockieren ein Enzym des humanen Immunschwächevirus namens Reverse Transkriptase, das HIV . ermöglicht um menschliche Zellen zu infizieren, insbesondere CD4-Zellen oder Lymphozyten. Reverse Transkriptase wandelt das genetische Material von HIV, das RNA ist, in das menschliche genetische Material, das heißt DNA, um. Die menschenähnliche DNA von HIV wird dann Teil der eigenen Zellen der infizierten Person, wodurch die Zelle RNA-Kopien des HIV produzieren kann, die dann andere noch nicht infizierte Zellen angreifen können. Somit verhindert die Blockierung der Reversen Transkriptase, dass HIV menschliche Zellen übernimmt (infiziert).

Im Allgemeinen enthalten die meisten antiviralen Therapien für HIV-Erkrankungen ein Rückgrat von mindestens zwei NRTIs. Zu den NRTIs gehören Zidovudin (Retrovir, ZDV), Stavudin (Zerit, d4T), Didanosin (Videx, ddI), Zalcitabin (HIVID, ddC), Lamivudin (Epivir, 3TC), Emtricitabin (Emtriva, FTC), Abacavir (Ziagen, ABC ), Tenofovirdisoproxilfumarat (Viread, TDF) und Tenofoviralafenamid (Descovy, TAF). Das letztgenannte Medikament ist eine neue Formulierung von Tenofovir, die jetzt Teil mehrerer Festdosiskombinationen ist. Diese Form von Tenofovir hat sich als genauso wirksam wie TDF erwiesen, jedoch mit geringerer Nieren- und Knochentoxizität. Die NRTIs FTC und 3TC sind stark verwandte Verbindungen und obwohl die Daten etwas begrenzt sind, sind sich die meisten Experten einig, dass sie wahrscheinlich austauschbar verwendet werden können. Allerdings können viele Kombinationen von NRTIs zusammen verwendet werden, wobei die aktuellen Richtlinien im Allgemeinen die Festdosis-Kombination von TDF mit FTC (Truvada) oder TAF mit FTC (Descovy) empfehlen, die beide auch als Teil einer Einzeltablette erhältlich sind . Ein alternatives Behandlungsschema verwendet die Festdosis-Kombination von ABC/3TC (Epzicom) allein oder kombiniert als einzelne Tablette mit DTG (Triumeq). ABC wurde bei etwa 5 % der Patienten mit schweren allergischen Reaktionen in Verbindung gebracht. Jüngste Studien haben gezeigt, dass ein Bluttest (HLA-B*5701) durchgeführt werden kann, um festzustellen, wer für diese Reaktion gefährdet ist, damit das Medikament bei diesen Personen vermieden und bei anderen mit größerer Sicherheit verwendet werden kann, dass es nicht eine solche Reaktion. Tatsächlich ist es jetzt, wenn verfügbar, der Standard der Sorgfalt, diesen Test vor Beginn der ABC durchzuführen. Die Hauptnebenwirkungen im Zusammenhang mit TDF sind eine verminderte Nierenfunktion und Knochendichte.

Was sind die üblichen Dosierungsschemata und Mahlzeiteneinschränkungen für NRTIs?

ZDVd4TddIddC3TCABCTDFTAFFTCZDV, Zidovudin; d4T, Stavudin; ddI, Didanosin; ddC, Zalcitabin; 3TC, Lamivudin; ABC, Abacavir; TDF, Tenofovirdisoproxilfumarat; TAF, Tenofoviralafenamid; FTC, Emtricitabin.

*Dosiert mit 10 mg bei Kombination in einer Einzeltablette mit EVG/COBI/FTC/TAF

Dosis in jeder Pille (mg)30030 oder 40100 oder 4000,75150 oder 30030030025 *200Zeitplan1 zweimal täglich1 zweimal täglich

2 (100) zweimal täglich oder

1 (400) einmal täglich1 dreimal täglich1 (150) zweimal täglich oder 1 (300) einmal täglich1 zweimal täglich oder 2 einmal täglich1 einmal täglich1 einmal täglich1 einmal täglichMahlzeitenbeschränkungenKeineKeine

30 Minuten vor oder 60 Minuten nach einer MahlzeitKeineKeineKeineKeineKeine

Die folgenden fest dosierten Kombinationspillen von NRTIs sind erhältlich:

ZDV/3TC (300 mg/150 mg) als Combivir; einmal täglich ZDV/3TC/ABC (300 mg/150 mg/300 mg) als Trizivir; einmal täglich ABC/3TC (600 mg/300 mg) als Epzicom; eine pro TagTDF/FTC (300 mg/200 mg) als Truvada; einmal täglich TAF/FTC (25 mg/200 mg) als Descovy; eine pro Tag

Dies sind Standarddosen für durchschnittliche Erwachsene und die Dosierung kann je nach Gewicht des Patienten variieren. Bestimmte Kombinationen von Arzneimitteln dieser Klasse sollten im Allgemeinen vermieden werden, einschließlich d4T mit ZDV oder ddI, 3TC mit FTC und TDF mit ddI.

Die neue Formulierung von Tenofovir (TAF) ist nur als Kombinationspillen erhältlich, einschließlich EVG/COBI/FTC/TAF (Genvoya, 150/150/200/10 mg), FTC/TAF (Descovy, 200/25 mg), TAF/FTC/RPV (Complera, 25/200 .) /25 mg), BIC/FTC/TAF (25/200/25 mg) und Darunavir (DRV)/Cobicistat (COBI)/FTC/TAF (800/150/200/10 mg). Die neue Formulierung von Tenofovir führt zu niedrigeren Plasmaspiegeln und höheren intrazellulären Konzentrationen des Wirkstoffs. Die Daten zeigen, dass diese Form im Vergleich zu TDF-haltigen Therapien gleich wirksam ist, mit weniger negativen Auswirkungen auf die Knochenmineraldichte und möglicherweise auf die Nieren.

DIASHOW

Eine Zeitleiste der HIV/AIDS-Pandemie Siehe Slideshow

Was sind nicht-nukleosidanaloge Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTIs)?

Wie NRTIs blockieren NNRTIs das Reverse-Transkriptase-Enzym und verhindern, dass nicht infizierte Zellen infiziert werden.

NNRTIs umfassen Nevirapin (NVP), Delavirdin (DLV), Efavirenz (EFV), Etravirin (ETR), Rilpivirin (RPV) und Doravirin (DOR). ETR wurde speziell als Option für Patienten entwickelt, die eine Resistenz gegen die früheren Medikamente dieser Klasse entwickelt haben. NVP, DLV, EFV, RPV und DOR werden typischerweise mit zwei NRTIs verwendet, und ETR wird hauptsächlich als Teil von Therapien für diejenigen verwendet, die in der Vorgeschichte verschiedene Arten von Behandlungen haben, gegen die sie Resistenzen entwickelt haben.

Üblicher Dosierungsplan und Mahlzeitenbeschränkungen für NNRTIsNVPDLVEFVETRRPVDORNVP, Nevirapin; DLV, Delavirdin; EFV, Efavirenz; ETR, Etravirin; RPV, Rilpivirin; DOR, Doravirin.

*Eine neue Darreichungsform ist zur Dosierung als eine 400-mg-Tablette (Viramune XR) einmal täglich erhältlich.

Dosis in

jede Pille (mg)20020060020050100Plan 1 zweimal täglich

(beginnen Sie mit 1 einmal täglich

für die ersten 14 Tage)2 dreimal/Tag1 einmal täglich1 zweimal täglich1 einmal täglich1 einmal täglichMahlzeitenbeschränkungenKeineKeineVermeiden Sie fettreiche MahlzeitenNach den MahlzeitenMit MahlzeitenKeine

Für Menschen ohne bekannte Arzneimittelresistenz gibt es jetzt drei wirksame Kombinationspillen mit fester Dosis, die TDF plus FTC mit entweder EFV (Sustiva) oder RPV (Complera) oder plus 3TC mit DOR enthalten, die alle sind als Einzelpille erhältlich, die einmal täglich eingenommen werden kann. Es gibt auch eine Formulierung von TAF plus FTC mit RPV (Odefsey). Die Kombination mit RPV (Complera) erwies sich als sehr wirksam und gut verträglich, konnte jedoch die Viruslast nicht so gut unterdrücken wie die Kombination mit EFV (Atripla), insbesondere bei denjenigen, die eine Therapie mit höheren Viruslasten und niedrigeren CD4-Zellzahlen begannen ( zum Beispiel > 100.000 Kopien/ml und