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Azor (Amlodipin & Olmesartanmedoxomil) bei Bluthochdruck

Last Updated on 26/08/2021 by MTE Leben

Was ist Azor (Amlodipin und Olmesartanmedoxomil) und wie wirkt es?

Azor ist indiziert für die Behandlung von Bluthochdruck, allein oder zusammen mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln, um den Blutdruck zu senken. Die Senkung des Blutdrucks verringert das Risiko tödlicher und nicht tödlicher kardiovaskulärer Ereignisse, vor allem Schlaganfälle und Myokardinfarkte. Diese Vorteile wurden in kontrollierten Studien mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen festgestellt, einschließlich der Klasse, zu der dieses Arzneimittel hauptsächlich gehört.

Azor als Tablette zur oralen Einnahme Verabreichung, ist eine Kombination aus dem Calciumkanalblocker (CCB) Amlodipinbesylat und dem Angiotensin-II-Rezeptorblocker (ARB) Olmesartanmedoxomil.

Azor kann auch als Initialtherapie verwendet werden bei Patienten, die wahrscheinlich mehrere blutdrucksenkende Mittel benötigen, um ihre Blutdruckziele zu erreichen.

Was sind die Nebenwirkungen von Azor?

WARNUNG

Weibliche Patientinnen im gebärfähigen Alter sollten über die Folgen einer Exposition gegenüber Azor während der Schwangerschaft aufgeklärt werden. Besprechen Sie Behandlungsmöglichkeiten mit Frauen, die eine Schwangerschaft planen. Die Patientinnen sollten gebeten werden, ihrem Arzt eine Schwangerschaft so schnell wie möglich zu melden.

Azor

Die unten beschriebenen Daten spiegeln die Exposition gegenüber Azor bei mehr als 1600 Patienten wider, darunter mehr als 1000, die für mindestens 6 Monate und mehr als 700 Expositionen für 1 Jahr. Azor wurde in einer placebokontrollierten faktoriellen Studie untersucht. Die Bevölkerung hatte ein Durchschnittsalter von 54 Jahren und umfasste etwa 55% Männer. 71 % waren Kaukasier und 25 % waren Schwarze. Die Patienten erhielten Dosierungen von 5/20 mg bis 10/40 mg oral einmal täglich.

Die Gesamthäufigkeit von Nebenwirkungen unter der Therapie mit Azor war ähnlich wie bei entsprechenden Dosierungen der einzelnen Bestandteile von Azor und Placebo. Die berichteten Nebenwirkungen waren im Allgemeinen mild und führten selten zum Abbruch der Behandlung (2,6% für Azor und 6,8% für Placebo).

Ödeme

Ödeme sind bekannt und dosisabhängig Nebenwirkung von Amlodipin, jedoch nicht von Olmesartanmedoxomil.

Die Placebo-subtrahierte Inzidenz von Ödemen während der 8-wöchigen, randomisierten, doppelblinden Behandlungsperiode war bei Amlodipin 10 . am höchsten mg Monotherapie. Die Inzidenz wurde signifikant reduziert, wenn 20 mg oder 40 mg Olmesartanmedoxomil zu der 10 mg Amlodipin-Dosis hinzugefügt wurde.

Placebo-subtrahierte Inzidenz von Ödemen während der doppelblinden Behandlung Periode

Olmesartan Medoxomil Placebo 20 mg 40 mg Amlodipin Placebo –2,4 % 6,2 % 5 mg 0,7 % 5,7 % 6,2 % 10 mg 24,5 % 13,3 % 11,2 % *12,3 % = tatsächliche Placebo-Inzidenz

In allen Behandlungsgruppen war die Ödemhäufigkeit bei Frauen im Allgemeinen höher als bei Männern, wie in früheren Studien mit Amlodipin beobachtet wurde .

Nebenwirkungen, die während der Doppelblindphase mit geringerer Häufigkeit beobachtet wurden, traten auch bei den mit Azor behandelten Patienten in etwa gleicher oder höherer Häufigkeit auf wie bei Patienten, die Placebo erhielten. Dazu gehörten Hypotonie, orthostatische Hypotonie, Hautausschlag, Pruritus, Herzklopfen, häufiges Wasserlassen und Nykturie.

Das Nebenwirkungsprofil aus 44 Wochen offener Kombinationstherapie mit Amlodipin plus Olmesartanmedoxomil war ähnlich wie während der 8-wöchigen, doppelblinden, placebokontrollierten Phase.

Initialtherapie

Analyse der oben beschriebenen Daten speziell für die Initialtherapie, Es wurde beobachtet, dass höhere Azor-Dosen etwas mehr Hypotonie und orthostatische Symptome verursachten, jedoch nicht bei der empfohlenen Anfangsdosis von Azor 5/20 mg. Es wurde kein Anstieg der Inzidenz von Synkopen oder Beinahe-Synkope beobachtet. Die Häufigkeit eines Abbruchs aufgrund von behandlungsbedingten Nebenwirkungen in der Doppelblindphase ist in der folgenden Tabelle zusammengefasst.

Abbruch wegen eines behandlungsbedingten unerwünschten Ereignisses1

Olmesartan Medoxomil Placebo 10 mg 20 mg 40 mg Amlodipin Placebo 4,9% 4,3% 5,6% 3,1% 5 mg 3,7% 0,0% 1,2% 3,7% 10 mg 5,5% 6,8% 2,5% 5,6% 1 Hypertonie wird als Behandlungsversagen und nicht als behandlungsbedingtes unerwünschtes Ereignis gewertet.

N=160-163 Patienten pro Behandlungsgruppe. Amlodipin

Amlodipin wurde in klinischen Studien in den USA und im Ausland bei mehr als 11.000 Patienten auf Sicherheit untersucht. Die meisten Nebenwirkungen, die während der Behandlung mit Amlodipin berichtet wurden, waren von leichter oder mittelschwerer Schwere. In kontrollierten klinischen Studien zum direkten Vergleich von Amlodipin (N=1730) in Dosen bis zu 10 mg mit Placebo (N=1250) war ein Absetzen von Amlodipin aufgrund von Nebenwirkungen nur bei etwa 1,5 % der mit Amlodipin behandelten Patienten und bei etwa 1 % der mit Placebo behandelten Patienten erforderlich. behandelten Patienten. Die häufigsten Nebenwirkungen waren Kopfschmerzen und Ödeme. Die Inzidenz (%) dosisabhängiger Nebenwirkungen war wie folgt:

Unerwünschtes Ereignis Placebo

N = 520 2,5 mg


N=275 5,0 mg

N=296 10,0 mg

N=268 Ödem 0,6 1,8 3,0 10,8 Schwindel 1,5 1,1 3,4 3,4 Erröten 0,0 0,7 1,4 2,6 Herzklopfen 0,6 0,7 1,4 4,5

Bei mehreren Nebenwirkungen Erfahrungen, die arzneimittel- und dosisabhängig zu sein scheinen, traten bei Frauen häufiger als bei Männern im Zusammenhang mit einer Behandlung mit Amlodipin auf, wie in der folgenden Tabelle gezeigt:

Unerwünschtes Ereignis Placebo Amlodipin männlich = %

(N=914) Weiblich=%

(N=336) Männlich=%

(N=1218) Weiblich=%

(N=512 ) Ödem 1,4 5,1 5,6 14,6 Flush 0,3 0,9 1,5 4,5 Herzklopfen 0,9 0,9 1,4 3,3 Schläfrigkeit 0,8 0,3 1,3 1,6 Patienten, die in kontrollierten Studien wegen Bluthochdruck behandelt wurden. Diese Erfahrung umfasste etwa 900 Patienten, die mindestens 6 Monate lang behandelt wurden, und mehr als 525, die mindestens 1 Jahr lang behandelt wurden. Die Behandlung mit Olmesartanmedoxomil wurde gut vertragen, mit einer ähnlichen Inzidenz von Nebenwirkungen wie unter Placebo. Die Ereignisse waren im Allgemeinen mild, vorübergehend und ohne Bezug zur Dosis von Olmesartanmedoxomil.

Die Gesamthäufigkeit der Nebenwirkungen war nicht dosisabhängig. Die Analyse von Geschlecht, Alter und ethnischer Herkunft zeigte keine Unterschiede zwischen mit Olmesartanmedoxomil und Placebo behandelten Patienten. Die Abbruchrate aufgrund unerwünschter Ereignisse betrug in allen Studien mit Bluthochdruckpatienten 2,4 % (dh 79/3278) der mit Olmesartanmedoxomil behandelten Patienten und 2,7 % (dh 32/1179) der Kontrollpatienten. In placebokontrollierten Studien war Schwindel die einzige Nebenwirkung, die bei mehr als 1 % der mit Olmesartanmedoxomil behandelten Patienten und mit einer höheren Inzidenz bei mit Olmesartanmedoxomil behandelten Patienten im Vergleich zu Placebo auftrat, Schwindel (3 % vs. 1 %).

Wie ist die Dosierung von Azor?

Die Nebenwirkungen von Olmesartanmedoxomil sind im Allgemeinen selten und anscheinend unabhängig von der Dosis. Die von Amlodipin sind im Allgemeinen dosisabhängig (meist Ödeme).

Die maximale blutdrucksenkende Wirkung wird innerhalb von 2 Wochen nach einer Dosisänderung erreicht. Azor kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Azor kann zusammen mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln verabreicht werden. Die Dosis kann nach 2 Wochen erhöht werden. Die empfohlene Höchstdosis von Azor beträgt 10/40 mg. Ersatztherapie

Azor kann seine einzeln titrierten Komponenten ersetzen.

Wenn einzelne Komponenten ersetzt werden, die Dosis einer oder beider Komponenten kann erhöht werden, wenn die Blutdruckkontrolle nicht zufriedenstellend war.

Zusatztherapie

Azor kann zur zusätzlichen Blutdrucksenkung bei Patienten verwendet werden, die mit Amlodipin nicht ausreichend eingestellt sind (oder ein anderer Dihydropyridin-Calciumkanalblocker) allein oder mit Olmesartanmedoxomil (oder einem anderen Angiotensin-Rezeptor-Blocker) allein.

Initialtherapie

Die übliche Anfangsdosis von Azor beträgt 5/20 mg einmal täglich . Die Dosis kann nach 1 bis 2 Wochen Therapie bei Bedarf auf eine maximale Dosis von einer 10/40 mg Tablette einmal täglich erhöht werden, um den Blutdruck zu kontrollieren.

Initialtherapie mit Azor wird bei Patienten 75 Jahre oder mit eingeschränkter Leberfunktion nicht empfohlen.

Darreichungsformen und Stärken

Azor-Tabletten werden zur oralen Verabreichung in den folgenden Stärkenkombinationen formuliert:

5/20 5/40 10/20 10/40 Amlodipin-Äquivalent (mg) 5 5 10 10 Olmesartanmedoxomil (mg) 20 40 20 40 FRAGE Salz und Natrium sind gleich. Siehe Antwort

Welche Arzneimittel interagieren mit Azor?

Arzneimittelwechselwirkungen mit Azor

Die Pharmakokinetik von Amlodipin und Olmesartanmedoxomil ist bei gleichzeitiger Anwendung der Arzneimittel nicht verändert.

Es wurden keine Arzneimittelwechselwirkungsstudien mit Azor und anderen Arzneimitteln durchgeführt, obwohl Studien mit den einzelnen Arzneimitteln Amlodipin und Olmesartanmedoxomil durchgeführt wurden Bestandteile von Azor, wie unten beschrieben, und es wurden keine signifikanten Arzneimittelwechselwirkungen beobachtet.

Arzneimittelwechselwirkungen mit Amlodipin

In vitro Daten zeigen, dass Amlodipin keine Wirkung auf die humane Plasmaproteinbindung von Digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin hat.

Wirkung anderer Wirkstoffe auf Amlodipin
Cimetidin: Die gleichzeitige Anwendung von Amlodipin mit Cimetidin veränderte die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht. Grapefruitsaft: Die gleichzeitige Anwendung von 240 ml Grapefruitsaft mit einer oralen Einzeldosis von 10 mg Amlodipin bei 20 gesunden Freiwilligen hatte keine signifikante Wirkung auf die Pharmakokinetik von Amlodipin. Maalox® (Antazida): Die gleichzeitige Anwendung des Antazida Maalox® mit einer Einzeldosis Amlodipin hatte keine signifikante Wirkung auf die Pharmakokinetik von Amlodipin. Sildenafil: Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit essentieller Hypertonie hatte keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Amlodipin. Bei Kombination von Amlodipin und Sildenafil übte jeder Wirkstoff unabhängig seine eigene blutdrucksenkende Wirkung aus. Wirkung von Amlodipin auf andere Wirkstoffe Atorvastatin: Die gleichzeitige Anwendung mehrerer 10 mg Amlodipindosen mit 80 mg Atorvastatin führte zu keinen signifikanten Änderung der pharmakokinetischen Steady-State-Parameter von Atorvastatin. Digoxin: Die gleichzeitige Anwendung von Amlodipin mit Digoxin veränderte bei gesunden Probanden weder die Serum-Digoxinspiegel noch die renale Digoxin-Clearance. Ethanol (Alkohol): Einzel- und Mehrfachdosen von 10 mg Amlodipin hatten keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol. Warfarin: Die gleichzeitige Anwendung von Amlodipin mit Warfarin veränderte die Reaktionszeit auf Warfarin-Prothrombin nicht. Simvastatin: Die gleichzeitige Anwendung mehrerer Dosen von 10 mg Amlodipin mit 80 mg Simvastatin führte zu einer 77%igen Erhöhung der Simvastatin .-Exposition im Vergleich zu Simvastatin allein. Begrenzen Sie die Dosis von Simvastatin bei Patienten, die Amlodipin erhalten, auf 20 mg täglich.

In klinischen Studien wurde Amlodipin sicher mit Thiazid-Diuretika, Betablockern, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern, langwirksamen Nitraten, sublingualem Nitroglycerin, Digoxin, Warfarin, nicht-steroidalen Antirheumatika verabreicht , Antibiotika und orale Antidiabetika.

Arzneimittelwechselwirkungen mit Olmesartanmedoxomil nicht-steroidalen entzündungshemmenden Mitteln, einschließlich selektiver Cyclooxygenase-2-Hemmer (COX-2-Hemmer)

Bei Patienten, die ältere Menschen, Patienten mit Volumenmangel (einschließlich Patienten unter Diuretikatherapie) oder mit eingeschränkter Nierenfunktion sind, kann die gleichzeitige Anwendung von NSAR, einschließlich selektiver COX-2-Hemmer, mit Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, einschließlich Olmesartanmedoxomil, zu einer Verschlechterung der Nierenfunktion führen , einschließlich möglicher akuter Niereninsuffizienz. Diese Effekte sind in der Regel reversibel. Überwachen Sie die Nierenfunktion regelmäßig y bei Patienten, die eine Olmesartanmedoxomil- und NSAR-Therapie erhalten.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, einschließlich Olmesartanmedoxomil, kann durch NSAIDs, einschließlich selektiver COX-2-Hemmer, abgeschwächt werden. In Studien, in denen Olmesartanmedoxomil zusammen mit Digoxin oder Warfarin an gesunden Probanden verabreicht wurde, wurden keine signifikanten Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln berichtet. Die Bioverfügbarkeit von Olmesartanmedoxomil wurde durch die gleichzeitige Gabe von Antazida nicht signifikant verändert . Olmesartanmedoxomil wird nicht durch das Cytochrom-P450-System metabolisiert und hat keine Auswirkungen auf die P450-Enzyme; daher sind Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, die diese Enzyme hemmen, induzieren oder von diesen metabolisiert werden, nicht zu erwarten. Duale Blockade des Renin-Angiotensin-Systems (RAS)

Die duale Blockade des RAS mit Angiotensin-Rezeptor-Blockern, ACE-Hemmern oder Aliskiren ist mit einem erhöhten Risiko für Hypotonie, Hyperkaliämie und Veränderungen der Nierenfunktion verbunden ( einschließlich akutem Nierenversagen) im Vergleich zur Monotherapie. Die meisten Patienten, die die Kombination von zwei RAS-Hemmern erhalten, haben keinen zusätzlichen Nutzen gegenüber einer Monotherapie. Generell sollte die kombinierte Anwendung von RAS-Hemmern vermieden werden. Überwachen Sie Blutdruck, Nierenfunktion und Elektrolyte bei Patienten, die Azor und andere Arzneimittel, die das RAS beeinflussen, einnehmen, engmaschig.

Bei Patienten mit Diabetes darf Aliskiren nicht zusammen mit Azor angewendet werden. Vermeiden Sie die Anwendung von Aliskiren zusammen mit Azor bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (GFR

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